HER2陽性乳腺癌新選擇----新靶向藥ENHERTU

2022-08-17 11:19:52 6800


*健康女性的“頭號殺手”----乳腺癌*

   在《2019年中國最新癌症報告》中,乳腺癌已經成為女性惡性腫瘤發病之首,嚴重威脅女性健康。 而乳腺癌中HER2陽性乳腺癌占乳腺癌總數的20%~30%。 下麵給大家普及下HER2陽性乳腺癌。

*什麼是HER2陽性乳腺癌*

   HER2,中文名叫“人表皮生長因數受體”。 HER2陽性乳腺癌,顧名思義,特點就是癌細胞表面過量表達一種叫HER2的蛋白,經常比普通細胞高幾十倍,甚至幾百倍。 它於1984年科學家Axel Ullrich首次發現並刊登在《Nature》,而後於1987年被腫瘤學家Dennis Slamon證實HER2是乳腺癌驅動基因。 

HER2促進了癌細胞分裂生長,HER2的异常增多在預示著對內分泌治療不感、腫瘤進展快、容易發生淋巴結或血道轉移及預後不佳。 相較於其它類型的腺癌,HER2陽性乳腺癌進展速度更快、惡性程度更高,同時也更容易復發和轉移,預後情况也相對較差。

  幸運的是,在過去十多年,科學家已經陸續開發出了好幾個針對HER2的靶向藥,專門用於治療HER2陽性乳腺癌,比如抗HER-2靶向藥物曲妥珠單抗(trastuzumab)、帕妥珠單抗(pertuzumab)、曲妥珠單抗-美坦新偶聯物(ado-trastuzumab emtansine,T-DM1)的問世,HER2陽性乳腺癌的治療已經得到了極大的改善。 後續還有更多的治療HER2陽性乳腺癌。

 

給大家介紹近期上市抗HER2陽性乳癌新藥

 

   對於HER2陽性乳腺癌患者而言,HER2靶向治療雖然效果顯著,但會遇到靶向治療繞不過去的坎:治療後復發或耐藥怎麼辦? Enhertu就是針對這一難題。。

   Enhertu是一款靶向HER2的抗體偶聯藥(ADC),通過一種4肽鏈接子將曲妥珠單抗與一種新型拓撲異構酶1抑制劑Exatecan衍生物(一種細胞毒性藥物)連結在一起。 它也是FDA準予上市的第8款抗體偶聯藥。

關於抗體偶聯藥,是由化學連結子與細胞毒性藥物連結在一起的單克隆抗躰組成,可“精確制導”,直接將細胞毒性藥物傳遞至目標癌細胞,减少對正常細胞的損傷。

   Enhertu的名字很有趣,“en-HER2”,英文首碼“en”有“進入…之中”的意思,囙此,Enhertu的作用機制從字面上就可以大致理解:把細胞毒性藥物置入HER2之中,精准地遞送至癌細胞內,從而殺死癌細胞。

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   該藥獲FDA的準予基於II期臨床試驗DESTINY-Breast 01的結果:

   在這項試驗中,HER2陽性轉移性乳腺癌患者接受Enhertu(5.4毫克/千克)單藥療法。 所有患者此前均接受過曲妥珠單抗以及曲妥珠單抗-美坦新偶聯物(T-DM1)治療,有66%的患者同樣接受過帕妥珠單抗治療。 

   II期臨床試驗結果顯示,確認的客觀緩解率為60.9%(n = 112,95% CI 53.4-68.0),其中6.0%為完全緩解(n = 11),54.9%為部分緩解(n = 101)。

   截至2019年8月1日,中比特緩解持續時間為14.8個月(95% CI 13.8-16.9)。 此外,在11.1個月的中比特隨訪時間裏,患者的中比特無進展生存期為16.4個月(95% CI 12.7-不可估計)。 相關資料已於近期在聖安東尼奧乳腺癌研討會上對外發佈,並同時線上發佈於《新英格蘭醫學雜志》。

   儘管我們看到了新藥物研發的進展以及新藥的獲批,但是晚期HER2陽性轉移性乳腺癌的患者仍有大量未滿足的治療需求,在接受現時可用的療法後,仍有進展的情况下,使用Enhertu也許是個不錯的選擇。


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資訊參考來源:

https://new.qq.com/omn/20191224/20191224A03FPQ00.html?pc

https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-option-patients-her2-positive-breast-cancer-who-have-progressed-available

https://new.qq.com/rain/a/20200909A02TF700