HER2阳性乳腺癌新选择----新靶向药ENHERTU

2021-01-17 23:31:12 6787


*健康女性的“头号杀手”----乳腺癌*

   在《2019年中国最新癌症报告》中,乳腺癌已经成为女性恶性肿瘤发病之首,严重威胁女性健康。而乳腺癌中HER2阳性乳腺癌占乳腺癌总数的20%~30%。下面给大家普及下HER2阳性乳腺癌。

*什么是HER2阳性乳腺癌*

   HER2,中文名叫“人表皮生长因子受体”。HER2阳性乳腺癌,顾名思义,特点就是癌细胞表面过量表达一种叫HER2的蛋白,经常比普通细胞高几十倍,甚至几百倍。它于1984年科学家Axel Ullrich首次发现并刊登在《Nature》,而后于1987年被肿瘤学家Dennis Slamon证实HER2是乳腺癌驱动基因。 

HER2促进了癌细胞分裂生长,HER2的异常增多在预示着对内分泌治疗不感、肿瘤进展快、容易发生淋巴结或血道转移及预后不佳。相较于其它类型的腺癌,HER2阳性乳腺癌进展速度更快、恶性程度更高,同时也更容易复发和转移,预后情况也相对较差。

  幸运的是,在过去十多年,科学家已经陆续开发出了好几个针对HER2的靶向药,专门用于治疗HER2阳性乳腺癌,比如抗HER-2靶向药物曲妥珠单抗(trastuzumab)、帕妥珠单抗(pertuzumab)、曲妥珠单抗-美坦新偶联物(ado-trastuzumab emtansine,T-DM1)的问世,HER2阳性乳腺癌的治疗已经得到了极大的改善。后续还有更多的治疗HER2阳性乳腺癌。

 

给大家介绍近期上市抗HER2阳性乳癌新药

 

   对于HER2阳性乳腺癌患者而言,HER2靶向治疗虽然效果显著,但会遇到靶向治疗绕不过去的坎:治疗后复发或耐药怎么办?Enhertu就是针对这一难题。

   Enhertu是一款靶向HER2的抗体偶联药(ADC),通过一种4肽链接子将曲妥珠单抗与一种新型拓扑异构酶1抑制剂Exatecan衍生物(一种细胞毒性药物)链接在一起。它也是FDA批准上市的第8款抗体偶联药。

关于抗体偶联药,是由化学链接子与细胞毒性药物链接在一起的单克隆抗体组成,可“精确制导”,直接将细胞毒性药物传递至目标癌细胞,减少对正常细胞的损伤。 

   Enhertu的名字很有趣,“en-HER2”,英文前缀“en”有“进入…之中”的意思,因此,Enhertu的作用机制从字面上就可以大致理解:把细胞毒性药物置入HER2之中,精准地递送至癌细胞内,从而杀死癌细胞。

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该药获FDA的批准基于II期临床试验DESTINY-Breast 01的结果:


在这项试验中,HER2阳性转移性乳腺癌患者接受Enhertu(5.4毫克/千克)单药疗法。所有患者此前均接受过曲妥珠单抗以及曲妥珠单抗-美坦新偶联物(T-DM1)治疗,有66%的患者同样接受过帕妥珠单抗治疗。

 

II期临床试验结果显示,确认的客观缓解率为60.9%(n = 112,95% CI 53.4-68.0)其中6.0%为完全缓解(n = 11),54.9%为部分缓解(n = 101)。

 

截至2019年8月1日,中位缓解持续时间为14.8个月(95% CI 13.8-16.9)。此外,在11.1个月的中位随访时间里,患者的中位无进展生存期为16.4个月(95% CI 12.7-不可估计)。相关数据已于近期在圣安东尼奥乳腺癌研讨会上对外发布,并同时在线发布于《新英格兰医学杂志》。


尽管我们看到了新药物研发的进展以及新药的获批,但是晚期HER2阳性转移性乳腺癌的患者仍有大量未满足的治疗需求,在接受目前可用的疗法后,仍有进展的情况下,使用Enhertu也许是个不错的选择

 

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本药物说明信息,只作为参考,若要用药请在专业医生的指导下完成。

信息参考来源:

https://new.qq.com/omn/20191224/20191224A03FPQ00.html?pc

https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-treatment-option-patients-her2-positive-breast-cancer-who-have-progressed-available

https://new.qq.com/rain/a/20200909A02TF700