目前，在HER-2陽性乳腺癌治療中，化療聯合或序貫曲妥珠單抗（赫賽汀）輔助治療是標準療法，但停止曲妥珠單抗治療後，仍有患者出現復發，從曲妥珠單抗一年方案治療的後6個月至曲妥珠單抗完成後一年內復發可能性最高。
而來那替尼可以阻止通過表皮生長因數受體，HER1，HER2和HER4信號通路轉導，用於早期激素受體陽性（HR+）、HER2過表達/擴增乳腺癌女性患者完成曲妥珠單抗輔助治療後的延長輔助治療。
來那替尼/奈拉替尼（Neratinib）是一種口服的不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制劑（TKI），它可以作用於 HER1/HER2/HER4 三個靶點，通過阻止泛 HER 家族以及下游信號通路轉導，抑制腫瘤生長和轉移。目前國內外獲批兩大適應症：HER2赫賽汀輔助後強化輔助、與卡培他濱組合三線挽救。
2017年7月，FDA批准來那替尼單藥作為HER2陽性早期乳癌術後接受赫賽汀輔助治療後強化輔助治療。
2020年2月，FDA批准來那替尼與卡培他濱聯合，用於既往接受過兩種或兩種以上抗HER2方案耐藥後的晚期乳腺癌的挽救治療。
2020年4月，中國NMPA顯示，來那替尼在國內獲批，適應症為HER2陽性早期乳癌術後接受赫賽汀輔助治療後強化輔助治療。
來那替尼的批准基於2019年ASCO公佈的NALA研究（NCT 01808573），這是一項隨機、多中心、開放性臨床試驗。
NALA研究對621例在疾病轉移後接受過兩種或兩種以上抗HER2治療的晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者進行了來那替尼聯合卡培他濱療效與安全性的研究。患者按照1:1隨機分組，分別使用來那替尼+卡培他濱（n = 307）或拉帕替尼+卡培他濱（n = 314）治療，直至病情惡化或出現不可接受的毒性。
研究結果顯示，中位PFS為5.6個月（95%CI 4.9 ~ 6.9），來那替尼聯合卡培他濱組為5.5個月（95%CI 4.3 ~ 5.6），拉帕替尼聯合卡培他濱組為5.5個月（HR = 0.76；95%CI 0.63 ~ 0.93；P = 0.0059）。12個月時PFS發生率分別為29%（95%CI 23 ~ 35）和15%（95%CI 10 ~ 20）。
來那替尼聯合卡培他濱組的中位OS為21個月（95%CI 17.7 ~ 23.8），而拉帕替尼聯合卡培他濱組的中位OS為18.7個月（95%CI 15.5 ~ 21.2）（HR = 0.88；95%CI 0.72 ~ 1.07；P = 0.2086）。兩組ORR分別為32.8%（95%CI 27.1 ~ 38.9）和26.7%（95%CI 21.5 ~ 32.4）。中位反應持續時間分別為8.5個月（95%CI 5.6 ~ 11.2）和5.6個月（95%CI 4.2 ~ 6.4）。
作用靶點廣泛而特異，曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1耐藥後可以考慮來那替尼為主的治療。
Neratinib可靶向作用於HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物。
HER2存在點突變時，可以使用來那替尼。
HER2除了發生擴增外，其基因也可以發生原發的突變，與上述提到的繼發突變一致。HER2的點突變主要發生在兩個區域：HER2蛋白胞外結構域（309-310位氨基酸）和酪氨酸激酶結構域（755-781位氨基酸）。目前已經發現的HER2點突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細胞系的實驗證明，上述突變均對臨床試驗的藥物來那替尼敏感，同時大部分突變對拉帕替尼敏感，但L755S和del755–759對拉帕替尼耐藥，進一步的藥物療效還需要大規模的臨床試驗驗證。據分析，HER2點突變在乳腺癌中的發生頻率只有2% - 4%，雖然比較低，但是針對HER2點突變進行用藥仍然可以獲得較好的療效。